记者7日从中国科学院昆明植物研究所获悉，该所通过多学科交叉研究，从五味子科新资源植物内生真菌中，发现一种强效降胆固醇的天然降解剂，为候选药物研发提供了新化合物实体，并为降脂治疗心脑血管疾病提供了新思路。

　　大果五味子野外分布种群数量极少。专题组利用多级菌株筛选体系，从中寻找到一株极具代谢潜力的内生青霉菌。通过系统研究，研究人员从中发现了涉及6种新颖骨架类型的8个吲哚杂二萜化合物。

　　作为还原酶抑制药，他汀类药物是临床降脂治疗心脑血管疾病的“基石”，其通过抑制胆固醇合成的关键限速酶，实现降胆固醇的疗效。此前，昆明植物研究所研究员江世友揭示了他汀耐药和反弹机制，并提出了新的降解剂降胆固醇新理念，研发了首个关键限速酶降解剂。

　　受他汀类药物源于微生物天然产物的启发，专题组与江世友团队合作，发现上述新颖吲哚杂二萜及其衍生物，具有关键限速酶的降解活性。其中Spid A活性最强，其降低细胞内胆固醇的活性与他汀类药物相当，与他汀联用后可进一步降低胆固醇，说明其具有单用、联用增强降胆固醇药效的前景。转录组和蛋白组分析还发现，Spid A具有减少他汀耐药和副作用的潜在活性和药理学优势，从而提供了新候选药物，也为心脑血管疾病治疗提供了新思路。  

　　据科技日报